文献类型：科技成果

中文题名：芹菜总黄酮提取纯化及其速释滴丸的释药机理研究

完成人：刘雄[1];高建德[1];陈晖[1];吴蓉[1];李琳[1];宋开蓉[1];乔婧[1];

第一作者：刘雄

完成机构：[1]甘肃中医药大学;

第一机构：甘肃中医药大学

年份：2024

语种：中文

中文关键词：速释滴丸;提取工艺;冠心病

摘要：1、课题来源与背景：项目“芹菜总黄酮提取纯化及其速释滴丸的释药机理研究（编号：18JR3RA199）”来源于甘肃省自然科学基金，甘肃省科技厅直拨经费5.0万元。芹菜富含大量的黄酮，因其具有很强的抗自由基、抗癌、预防高血压和动脉硬化等作用受到了研究者的关注，该项目是在前期芹菜药用价值的研究基础提出申请，并于2018年7月立项的项目。2、研究目的与意义：芹菜黄酮在防治冠心病、心肌梗塞、心律失常、高血压病、动脉粥样硬化及脑血管病等方面表现出了良好的疗效，但这些活性成分溶解度低，口服生物利用度小限制了其临床应用，亟待开发促进其吸收、增加其生物利用度的药物新剂型。为此课题组在筛选出提取率高，集约性强，科学合理的提取工艺基础上，利用固体分散技术将其制备为芹菜总黄酮滴丸，以期提高芹菜附加值和芹菜黄酮生物利用度。3、主要论点与论据：通过该项目实施，课题组主要完成了：（1）以芹菜总黄酮为指标性成分，采用分光光度测定法建立了芹菜总黄酮含量测定方法，得到以浓度（C, mg/mL）为横坐标，吸光度Y为纵坐标的线性回归方程为Y=16.206C+0.007，R2=0.9995，线性范围是0.01-0.05 mg/mL。（2）利用高效液相色谱法建立了芹菜总黄酮中芹菜素、木犀草素和槲皮素的含量测定方法：色谱柱Agilent SB-C18（150mm×4.6 mm，5m）;流动相为甲醇和0.10%磷酸水溶液，梯度洗脱，得到芹菜素线性回归方程：Y=2.7387C+2.4266,在33.8-330.2 g/mL范围内线性相关性良好;木犀草素线性回归方程：Y=5.2624C+0.3929，在58.2-580.42 g/mL范围内线性相关性良好;槲皮素线性回归方程：Y=4.4483C-0.4551，在44.5-445.53 g/mL范围内线性相关性良好。（3）以加酶量、酶解液pH、酶解温度和酶解时间为考察因素，通过工艺优选得到生物酶辅助提取芹菜总黄酮的最佳工艺。（4）从出膏率、透光率和药材溶出速率等比较了传统提取、超声提取和生物酶辅助提取芹菜总黄酮的情况，结果显示生物酶辅助提取所得浸膏的出膏率与提取率高于其他两种方法，而酶辅助提取方式的透光率较其他两种提取方法低。（5）确定了制备芹菜黄酮滴丸的最佳处方为PEG4000:PEG6000:芹菜总黄酮=3:1:1时，滴丸的载药量和圆整度均较好，且参照《中国药典》2020版二部附录选用小杯法进行芹菜黄酮释药性能研究发现，芹菜黄酮滴丸最佳处方为PEG4000:PEG6000:芹菜总黄酮=3:1:1时，其溶出速率较快。（6）通过红外光谱法（FTIR）、X-粉末衍射法（XRD）等表征手段发现，芹菜黄酮在滴丸中具有很好的分散状态。(7)该项目实施过程除了项目成员，项目完成过程中还得到了其他青年教师的帮助，项目完成可提高9名青年骨干教师科研能力，培养硕士3名，参加本科生共18人。4、创见与创新：（1）通过该项目实施获得了一种较环保、可以高效提取利用芹菜黄酮的提取技术，即生物酶辅助提取芹菜黄酮的技术。（2）通过该项目实施获得了一种芹菜黄酮滴丸的制备工艺及质量评价技术方法。5、社会经济效益：癌症和心血管疾病是引起人类死亡的最主要病因，仍没有找到有效的治疗药物，对此类疾病主要以预防为主，但预防和治疗该类疾病的大多数药物均有副作用。芹菜黄酮在防治冠心病、心肌梗塞、心律失常、高血压病、动脉粥样硬化及脑血管病等方面表现出了较好的疗效，但这些活性成分溶解度低，口服生物利用度小限制了其临床应用，亟待开发促进其吸收、增加其生物利用度的药物新剂型。芹菜黄酮在防治冠心病、心肌梗塞、心律失常、高血压病、动脉粥样硬化及脑血管病等方面表现出了较好的疗效，但这些活性成分溶解度低，口服生物利用度小限制了其临床应用，亟待开发促进其吸收、增加其生物利用度的药物新剂型。为此，课题组于2014对不同品种芹菜进行了药用价值研究，本次项目在前期基础上，运用现代制剂新技术将其制备成速释滴丸，有望为芹菜黄酮的新剂型研究提供理论基础和科学指导，具有良好的市场规模和经济效益。6、存在的问题：对酶法提取的内部过程及机制的研究还相当缺乏。酶法提取过程中，有可能改变中药中某些成分，产生新的产物，从而影响产物的纯度及得率。因此，要将酶法更好地应用于芹菜成分的提取，需要进一步了解芹菜活性成分以及酶的作用机理，摸索适于芹菜提取的酶纯化、固定化生产等技术。7、历年获奖情况：芹菜总黄酮提取纯化及其速释滴丸的释药机理研究于2018年7月得到甘肃省科技厅获批后，研究工作将继续进行，尚未得到获奖。