文献类型：期刊文献

中文题名：藁本内酯稳定性研究进展

英文题名：Research Progress on the Stability of Ligustilide

作者：侯效英[1,2];高帆[1,4];杜丽东[1,3,4];王瑞琼[1,2,3];吴国泰[2,3,4]

第一作者：侯效英

机构：[1]甘肃中医药大学药学院,兰州730000;[2]陇药产业创新研究院,兰州730000;[3]西北中藏药省部共建协同创新中心,兰州730000;[4]甘肃省中药药理与毒理学重点实验室,兰州730000

第一机构：甘肃中医药大学药学院（西北中藏药协同创新中心办公室）

年份：2024

卷号：59

期号：24

起止页码：2299

中文期刊名：中国药学杂志

外文期刊名：Chinese Pharmaceutical Journal

收录：;北大核心:【北大核心2023】；CSCD:【CSCD2023_2024】；

基金：国家自然科学基金项目资助(82260772);甘肃省自然科学基金项目资助(21JR11RA137)。

语种：中文

中文关键词：藁本内酯;稳定性;结构改造;转化机制;稳定化方法

外文关键词：ligustilide;stability;structural modification;conversion mechanism;stabilization method

摘要：藁本内酯(LIG)是中药当归和川芎含有的一种苯酞类化合物,具有广泛的药理活性,主要有抗炎、抗氧化、镇痛、抗肿瘤、神经保护和血管保护作用等,然而LIG稳定性差,容易受温度、光照和氧气、溶媒pH值、溶媒种类等因素的影响发生变构;此外,LIG水溶性低,生物利用度小,限制了LIG在新药成药方面的开发应用。笔者综述近年来国内外有关LIG天然来源、结构特点及结构改造、降解及转化机制、影响降解的主要因素、稳定化方法、生物活性等方面的研究进展,以期为LIG的进一步开发应用提供参考。
Ligustilide(LIG)is a phthalide compound found in Angelica sinensis(Oliv.)Diels and Ligusticum chuanxiong Hort,which has a wide range of pharmacological activities in clinical practice,including anti-inflammatory,antioxidant,analgesic,anti-tumor,neuroprotective,and vascular protective effects.However,LIG has poor stability and is easily affected by factors such as temperature,light,oxygen,pH value,and solvent type,leading to conformational changes.In addition,the low water solubility and low bioavailability of LIG limit its development and application in new drugs.The article reviews the research progress on natural sources,structural characteristics and structural modifications,degradation and transformation mechanisms,main degradation influencing factors,stabilization methods and bioactivity of LIG in recent years,in order to provide reference for the further development and applications of LIG.