文献类型：专利

中文题名：一种龙胆苦苷酰胺类衍生物、合成方法及应用

作者：赵磊[1];徐富梅[1];崔珑琛[1];张建[1];乌丹[1];李娇娇[1];王洁[1];张启立[1];贾寅强[1];

第一作者：赵磊

机构：[1]甘肃中医药大学;

第一机构：甘肃中医药大学

专利类型：发明专利

申请号：CN202411730127.9

申请日：20241128

申请人地址：730000 甘肃省兰州市城关区定西东路35号

公开日：20250318

代理人：江莉莉

代理机构：济南市易拓知识产权代理事务所(普通合伙)

语种：中文

中文关键词：龙胆苦苷;酰胺类衍生物;合成;摩尔比;四氢呋喃;苯甲酰氯;三甲基氯硅烷;咪唑;对甲苯磺酰氯;叠氮化钠;四丁基氟化铵;三苯基磷;减压蒸除溶剂;无水二氯甲烷;甲氧基;氟离子;三乙胺;甲醇;氯离子;溴离子

年份：2025

摘要：本发明属于有机化学合成技术领域，具体涉及一种龙胆苦苷酰胺类衍生物、合成方法及应用。本发明以龙胆苦苷为研究对象，对其6'位羟基进行结构修饰，将苯甲酰氯基团引入龙胆苦苷结构中，合成了一系列的龙胆苦苷酰胺类衍生物。本发明的有益效果在于，一方面，建立了反应条件温和、环境友好的龙胆苦苷酰胺类衍生物的合成方法；另一方面，合成得到的20个龙胆苦苷酰胺类衍生物对LPS诱导的THP?1巨噬细胞IL?6、STAT3蛋白含量的表达具有显著的抑制作用，抗炎活性显著，且作用效果优于母体化合物龙胆苦苷，为STAT3小分子抑制剂及抗炎药物的制备提供了一种新的思路。