文献类型：专利

中文题名：一种龙胆苦苷酰胺类衍生物的四步制备方法及其应用

作者：彭雪晶[1];付怀丽[1];赵磊[1];马伟源[1];

第一作者：彭雪晶

机构：[1]甘肃中医药大学;

第一机构：甘肃中医药大学

专利类型：发明公开

申请号：CN202610207689.8

申请日：20260212

申请人地址：730000 甘肃省兰州市定西东路35号

公开日：20260410

代理人：尚久恒

代理机构：济南市易拓知识产权代理事务所(普通合伙) 37325

语种：中文

中文关键词：龙胆苦苷;酰胺类衍生物;制备方法;对甲苯磺酰氯;吡啶;溶解;氮气保护;吡啶溶液;缓慢;温度;酯化反应;间体;二甲基甲酰胺;混合;原料;NaI;阳离子交换树脂;催化剂;乙腈;搅拌;完全溶解;苯甲酰氯;混合物;加热;回流;三乙胺;制备过程;中间体;关键步骤;QLYQS_

年份：2026

摘要：本发明属于有机化学合成技术领域，具体涉及一种龙胆苦苷酰胺类衍生物的四步制备方法及其应用。本发明所提供的龙胆苦苷酰胺类衍生物的制备方法，在专利CN119638763A的基础上，采用NaI配合阳离子交换树脂Amberlite?IR?120的体系，协同实现对羟基位点的高选择性反应，毋须再采用TMS对龙胆苦苷中活泼羟基的保护/脱保护的步骤，总步骤由六步缩减至四步，改进后反应总耗时得到极大地缩短，反应效率提升，同时，反应过程无须依赖氮气等特殊反应环境，有毒有害有机试剂的使用量大幅度降低，制备过程更加绿色环保；此外，反应的产率也提高至原路线产率的2倍，经济效益显著，为龙胆苦苷酰胺类衍生物在抗炎药物领域的工业化制备提供了新的方向。